Nifedipin tabletter

Nifedipin tabletter. Synonymer: Adalat, Procardia osv. Indikationerne er som følger: 1.angina pectoris: variant angina pectoris; ustabil angina pectoris; kronisk stabil angina pectoris.2.

Hypertension (brugt alene eller i kombination med andre antihypertensive lægemidler).

【Drugnavn】
Generisk navn: Nifedipin -tabletter
Engelsk navn: nifedipin tabletter
【Ingredienser】Nifedipin
Kemisk navn: 2,6-dimethyl-4 (2-nitrophenyl) -1,4-dihydro-3,5-pyridinedicarboxylsyre dimethylester
Molekylær formel: C17H18N2O6
Molekylvægt: 346.34
【Udseende】En filmovertrukket tablet, der forekommer gul efter at have fjernet belægningen.
【Indikationer】1. angina pectoris: variant angina pectoris; Ustabil angina pectoris; Kronisk stabil angina.
2. Hypertension (alene eller i kombination med andre antihypertensive lægemidler).
【Specifikation】 5 mg.

【Brug og dosering】
1. doseringen af ​​nifedipin skal gradvist justeres i henhold til patientens tolerance og kontrol af angina pectoris. Overdosering af nifedipin kan føre til lavt blodtryk.
2. Begynd at tage fra en lille dosis, der normalt starter ved 10 mg/tid (2 tabletter pr. Tid), oralt taget 3 gange om dagen; Den almindeligt anvendte vedligeholdelsesdosis er 10-20 mg/tid oralt (2-4 tabletter pr. Tid), 3 gange om dagen. For patienter med åbenlyst koronar spasme kan den bruges op til 20-30 mg/tid (4-6 tabletter pr. Tid), 3-4 gange om dagen. Den maksimale dosis bør ikke overstige 120 mg/dag (24 tabletter pr. Dag). Hvis tilstanden er presserende, kan den tygges og tages oralt eller sublinguelt i en dosis på 10 mg/tid (2 tabletter pr. Tid). Afhængig af patientens respons på medicinen kan det besluttes at administrere det igen.
3.. Normalt tager doseringen af ​​doseringen 7-14 dage. Hvis patientens symptomer er indlysende, og tilstanden er presserende, kan dosisjusteringsperioden forkortes. Baseret på patientens respons på medicin, hyppighed af angreb og dosering af sublingual nitroglycerin, kan doseringen af ​​nifedipin justeres fra 10-20 mg (2-4 tabletter) til 30 mg/tid (6 tabletter ad gangen) inden for 3 dage, 3 gange om dagen.
4. For indlagte patienter under streng overvågning kan 10 mg (2 tabletter) tilsættes hver 4-6 time baseret på kontrol af angina eller iskæmisk arytmi.
【Bivirkninger】

1. Almindelig forekomst af perifert ødem efter medicin (perifert ødem er dosisafhængig med en forekomst på 4%, når man tager 60 mg/dag og 12,5%, når man tager 120 mg/dag); Svimmel, hovedpine, modbydelig, træthed og ansigtsskylning (10%). Forbigående hypotension (5%) kræver ofte ikke seponering af medicin (kortvarig hypotension er dosisafhængig med en forekomst på 2% i en dosis på 60 mg/dag og 5% i en dosis på 120 mg/dag). Individuelle patienter kan opleve angina, som kan være relateret til hypotensive reaktioner. Hattestyrke, næseoverbelastning, brysttæthed, åndenød, forstoppelse, diarré, gastrointestinal spasme, abdominal distention, betændelse i skeletmuskler, ledstivhed, muskelspasmer, mental spænding, ryster, neurotisme, søvnforstyrrelser, sløret vision og imbalance osv. (2%) kan også ses. Besvimelse (0,5%), vil ikke længere forekomme, hvis de reduceres eller kombineres med andre anti -angina -lægemidler.
2. sjælden anæmi, nedsatte hvide blodlegemer, thrombocytopeni, purpura, allergisk hepatitis, gingival hyperplasi, depression, paranoia, øjeblikkeligt blind ved toppen af ​​blodkoncentration, erythematøs limbsmerter, antinukleær antistofpositiv gigt, osv. (0,5%).
3. Mulige alvorlige bivirkninger: Forekomsten af ​​myokardieinfarkt og kongestiv hjertesvigt er 4%; Forekomsten af ​​lungeødem er 2%; Forekomsten af ​​arytmi og ledningsblok er mindre end 0,5% hver.
4. Allergener til dette produkt kan udvikle allergisk hepatitis, udslæt og endda eksfoliativ dermatitis.
【Kontraindikation】Det er kontraindiceret for individer allergisk over for nifedipin.

【Forholdsregler】
1. Hypotension: De fleste patienter med lavt blodtryk oplever kun mild hypotension efter at have taget nifedipin, og et par patienter kan opleve alvorlige hypotensionssymptomer. Denne reaktion forekommer ofte under dosisjustering eller doseringsstigning, især når de kombineres med betablokkere. I denne periode skal blodtrykket overvåges, især når de kombineres med andre antihypertensive lægemidler.
2. Patienter, der gennemgår koronar bypass -podning (eller andre operationer) under fentanylanæstesi, kan opleve alvorlig hypotension, når man tager nifedipin alene eller i kombination med betablokkere. Hvis forholdene tillader det, skal medicinen afbrydes i mindst 36 timer.
3.Angina og/eller myokardieinfarkt: Et meget lille antal patienter, især dem med svær koronararteriestenose, oplever refleks -ophidselse og øget hjerterytme efter at have taget nifedipin eller stigende doser, hvilket fører til en øget forekomst af angina eller myokardieinfarkt.
4. Perifere ødemer: 10% af patienterne oplever mild til moderat perifert ødem, som er relateret til arteriel udvidelse. Ødem forekommer ofte først i underekstremiteterne og kan behandles med diuretika. For patienter med kongestiv hjertesvigt er det nødvendigt at skelne, om ødemer er forårsaget af yderligere forringelse af venstre ventrikulær funktion.
5.Symptomer af "rebound" af betablokkere: pludselig seponering af betablokkere og anvendelse af nifedipin kan lejlighedsvis resultere i angina pectoris. Doseringen af ​​førstnævnte skal gradvist reduceres.
6.Kongestiv hjertesvigt: Et lille antal patienter, der modtager betablokkere, kan udvikle hjertesvigt efter at have begyndt at tage nifedipin, og patienter med svær aortastenose har en større risiko.
7. Interference med diagnose: Brug af dette produkt kan lejlighedsvis stige i alkalisk phosphatase, kreatinphosphokinase, lactatdehydrogenase, aspartataminotransferase og alaninaminotransferase. Generelt er der ingen kliniske symptomer, men der er rapporteret om, at galde -stase og gulsot; nedsat blodpladeaggregering og langvarig blødningstid; Direkte COOMB -test positivt med/uden hæmolytisk anæmi.
8. Patienter med lever- og nyredysfunktion: Patienter, der tager betablokkere, skal være forsigtige og starte med små doser for at forhindre induktion eller forværring af hypotension, hvilket øger forekomsten af ​​angina, hjertesvigt og endda myokardieinfarkt. Patienter med kronisk nyresvigt kan lejlighedsvis opleve reversible stigninger i blodurinstofnitrogen og kreatinin, når de bruger dette produkt, og forholdet til nifedipin er ikke klart nok.
9.Long Term Administration bør ikke pludselig arresteres for at undgå forekomsten af ​​tilbagetrækningssyndrom og rebound.
【Gravide og ammende kvinder】
1. der er ingen detaljerede kliniske forskningsdata. Dyreksperimenter har vist, at nifedipin har en teratogen effekt på embryoner, men der er endnu ingen relevant menneskelig rapport.
2. nifedipin kan udskilles i modermælk. Amningskvinder bør enten stoppe med at tage stoffet eller stoppe amning.
【Børn】Ikke klar.
【Ældre patienter】Nifedipins halveringstid forlænges hos ældre, så der skal rettes opmærksomhed på at justere doseringen under dens anvendelse.
【Lægemiddelinteraktioner】
1.Nitrates: Når det kombineres med dette produkt, kan det kontrollere indtræden af ​​angina pectoris og har god tolerance.
{{0. I nogle individuelle patienter kan det imidlertid fremkalde og forværre hypotension, hjertesvigt og angina pectoris.
3.Digitalis: Dette produkt kan øge blodkoncentrationen af ​​blodet. Det anbefales at overvåge blodkoncentrationen af ​​blodet, når man oprindeligt bruger, justerer doseringen eller overvågede blodkoncentrationen af ​​digoxin, når dette produkt afbrydes.
4.Når brugte lægemidlerne med høje proteinindholdshastigheder, såsom coumarin -antikoagulantia, fenytoinnatrium, quinidin, kinin, warfarin osv., Er de frie koncentrationer af disse lægemidler ofte ændret.
5.Når cimetidin bruges sammen med dette produkt, øges plasma -topkoncentrationen af ​​dette produkt. Der skal rettes opmærksomheden på at justere doseringen.
6. Patienter, der gennemgår koronar bypass -podning (eller andre operationer) under fentanylanæstesi, kan opleve alvorlig hypotension, når man tager nifedipin alene eller i kombination med betablokkere. Hvis forholdene tillader det, skal medicinen afbrydes i mindst 36 timer.
【Farmakologi og toksikologi】 Nifedipin er en dihydropyridin -calciumantagonist. Det kan selektivt hæmme transmembrantransporten af ​​calciumioner i myokardieceller og glatte muskelceller og hæmme frigivelsen af ​​calciumioner fra cellerne uden at ændre plasmakalciumionkoncentrationen.
1. farmakologi
(1) Dette produkt kan samtidig udvides de koronararterier i både det normale blod - forsyningsområde og det iskæmiske område, antagoniserer spontan eller ergotamin - induceret koronar arteriespasme, øger leveringen af ​​myokardie -ilt hos patienter med koronar arteriespasme og lindrer og forhindrer koronar arteriespasme.
(2) Dette produkt kan hæmme myokardie -sammentrækning, reducere myokardialmetabolismen og mindske myokardie -iltforbruget.
(3) Dette produkt kan udvides de perifere resistensfartøjer, reducere perifer resistens, reducere både systolisk og diastolisk blodtryk og lindre hjertets efterbelastning.
(4) dette produkt kan forsinke funktionen af ​​sino - atrial knude og atrioventrikulær ledning af det isolerede hjerte; Elektrofysiologiske undersøgelser hos intakte dyr og mennesker har ikke fundet, at dette produkt har virkningen af ​​at forsinke atrioventrikulær ledning, forlænger sino - atrial knudeindvindingstid og bremser den kinesiske knudepunktshastighed.
2. toksikologi
Der er ingen kræftfremkaldende virkning. Der er ingen mutagenicitet. Høj - dosispåføring kan reducere fecundity af hunmus; Det kan forårsage teratogenese; Det kan forårsage abort (lægemiddelabsorptionshastigheden for føtalmus øges, dødeligheden af ​​føtalmus stiger, og overlevelsesraten for nyfødte mus falder). Gravide aber, der tager 2/3 - 2 gange Den maksimale menneskelige dosis kan føre til små placentas og ufuldstændig villusudvikling; At give rotter 3 gange den maksimale menneskelige dosis kan forårsage forlængelse af graviditeten. Virkningen på menneskelig fecundity er stadig uklar.

【Farmakokinetik】
Det absorberes hurtigt og fuldstændigt efter oral administration. Dens blodlægemiddelkoncentration kan påvises 10 minutter efter oral administration, og den maksimale koncentration af blodlægemidler nås cirka 30 minutter senere. Tiden til at nå toppen er avanceret, når lægemidlet tygges eller indføres sublinguelt. Der er ingen signifikant forskel i biotilgængelighed og halvt liv, når dosis af nifedipin er mellem 10 - 30 mg. Der er dybest set ingen forskel i relativ biotilgængelighed blandt slukning, tyggning og sublingual indgivelse af nifedipin -tabletter. Nifedipin er meget bundet til plasmaproteiner, ca. 90%. Det træder i kraft 15 minutter efter oral administration, når sin højeste effekt i 1 - 2 timer, og effekten varer for 4 - 8 timer; Det træder i kraft 2 - 3 minutter efter sublingual administration og når toppen på 20 minutter. T1/2 er bifasisk, hvor T1/2 er 2.5 - 3 timer og T1/2 er 5 timer. Lægemidlet omdannes til inaktive metabolitter i leveren, og ca. 80% udskilles gennem nyrerne, og 20% ​​udskilles med fæces. Metabolismen og udskillelseshastigheden for nifedipin reduceres hos patienter med lever- og nyreinsufficiens.
【Opbevaring】Beskyt mod lys og opbevar i en forseglet beholder.
【Pakke】Oralt fast stof, pakket i polyethylenflaske med høj densitet, 100 tabletter pr. Flaske.
【Gyldighed】36 måneder.
【Standard】Ch.p . 2020, del II.
【Lægemiddelgodkendelsesnummer】Guoyao Zhunzi H12020305