Isosorbide dinitrat -tabletter

Isosorbid dinitrat -tabletter. Indikationerne er som følger: langvarig behandling af koronar hjertesygdom; Forebyggelse af angina pectoris; behandling af vedvarende angina pectoris efter myokardieinfarkt; i kombination med digitalis og/eller diuretika til behandling af kronisk kongestiv hjertesvigt; Behandling af pulmonal hypertension.

【Drugnavn】
Generisk navn: Isosorbide Dinitrate -tabletter
Engelsk navn: Isosorbide dinitrat -tabletter
【Ingredienser】 Isosorbid dinitrat
Kemisk navn: 1,4,3,6-didehydreret-D-sorbitol dinitrat
Molekylær formel: C6H8N2O8
Molekylvægt: 236.14
【Udseende】 En hvid tablet.
【Indikationer】 Lang tidsbehandling af koronar hjertesygdom; Forebyggelse af angina pectoris; Behandling af vedvarende angina pectoris efter myokardieinfarkt; Anvendt i kombination med digitalis og/eller diuretika til behandling af kronisk kongestiv hjertesvigt; Behandling af pulmonal hypertension.
【Specifikation】 5 mg.
【Brug og dosering】
Oral administration: Til forebyggelse af angina pectoris skal du tage 5 - 10 mg (1 - 2 tabletter hver gang) én gang, 2 - 3 gange om dagen, og den samlede daglige dosis er 10 - 30 mg (2 - 6 tabletter om dagen). På grund af individuelle forskelle i respons skal doseringen justeres på individuelt grundlag. Sublingual Administration: Tag 5 mg (1 tablet) hver gang for at lindre symptomer.
【Bivirkninger】 I det indledende fase af medicin kan vasodilatorisk hovedpine forårsaget af nitrater forekomme. Der kan også være ansigtsskylning, svimmelhed, ortostatisk hypotension og refleks takykardi. Lejlighedsvis kan der ses betydelig blodtryksreduktion, bradykardi og forværring af angina pectoris. Sammenbrud og synkope er sjældne.
【Kontraindikation】 Akut kredsløbssvigt (chok, kredsløbskollaps); Alvorlig hypotension (systolisk blodtryk <90 mmHg); Akut myokardieinfarkt med lavt - fyldningstryk (medmindre under betingelse af kontinuerlig hæmodynamisk overvågning); Hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati; Indsnævrende pericarditis eller hjerte tamponade; Alvorlig anæmi; Glaukom; Øget intrakranielt tryk; Primær pulmonal hypertension; Personer, der er allergiske over for nitro - forbindelser.
【Forholdsregler】 Brug med forsigtighed hos patienter med akut myokardieinfarkt med lavt fyldtryk, aorta eller mitralstenose, postural hypotension og øget intrakranielt tryk. Pludselig seponering af lægemidlet bør undgås for at forhindre rebound -fænomener.
【Brug i gravide og ammende kvinder】 Ingen toksiske virkninger på embryoet blev observeret i dyreforsøg. Imidlertid bør lægemidlet kun bruges i gravide kvinder, når de er absolut nødvendigt. Det er uklart, om Isosorbide Dinitrate (ISDN) udskilles i modermælk. Derfor bør ammende kvinder bruge det med forsigtighed.
【Pædiatrisk brug】 Sikkerheden og effektiviteten af ​​stoffet hos børn er usikker.
【Geriatrisk brug】 Information er ikke tilgængelig.
【Lægemiddelinteraktioner】 Når de bruges i kombination med andre vasodilatorer, calciumantagonister, -klokkere, antihypertensive lægemidler, tricykliske antidepressiva og alkohol, kan den hypotensive virkning af denne klasse af lægemidler forbedres. Det kan styrke pressoreffekten af ​​dihydroergotamin. Samtidig brug af steroid -anti -inflammatoriske lægemidler kan reducere effektiviteten af ​​dette lægemiddel.
【Overdosis】 Reaktioner relateret til overdreven vasodilatation inkluderer øget intrakranielt tryk, svimmelhed, hjertebanken, sløret syn, kvalme og opkast, synkope, dyspnø, sved ledsaget af hudskylning eller kold og våd hud, ledningsblok og bradykardi, paralyse, coma, epileptisk beslaglæggelse eller død. Der er ingen specifik antagonist til at modvirke den vasodilerende virkning af ISDN. Brugen af ​​adrenalin og andre arterielle vasokonstriktorer kan gøre mere skade end gavn. Behandlingsmetoder inkluderer at hæve patientens nedre ekstremiteter for at fremme venøs tilbagevenden og intravenøs væskeudskiftning. Methemoglobinæmi kan også forekomme, og behandlingsmetoden er at intravenøst ​​injicere methylenblå i en dosis af 1 - 2 mg/kg.
【Farmakologi og toksikologi】
Farmakologi: Den vigtigste farmakologiske virkning af ISDN er at slappe af vaskulær glat muskel. ISDN metaboliseres i kroppen til dannelse af isosorbidmononitrat (ISMN). Sidstnævnte frigiver nitrogenoxid (NO), som er det samme som endotelet - afledt afslappende faktor. Den aktiverer guanylatcyklase, hvilket øger cyklisk guanosinmonophosphat (CGMP) i glatte muskelceller, hvorved den afslappende vaskulære glatte muskel og udvidede perifere arterier og vener med en stærkere udvidende effekt på årerne. Venøs udvidelse får blod til at samle i periferien, reducere mængden af ​​blod, der vender tilbage til hjertet og falder til venstre ventrikulær ende - diastolisk tryk og lungehøjdehedningstryk (forbelastet). Arteriel dilatation reducerer perifer vaskulær resistens, systolisk arterielt tryk og gennemsnitligt arterielt tryk (efter-load). Koronararterieudvidelse øger koronar perfusion.
Den samlede effekt er at reducere myokardie -iltforbruget og øge iltforsyningen og således lindre angina pectoris.
Toksikologi: Ingen kræftfremkaldende og mutagene fænomener blev observeret i dyreforsøg.
【Farmakokinetik】
ISDN absorberes fuldstændigt gennem oral administration med en gennemsnitlig biotilgængelighed (F) på ca. 25%. Det er 30% gennem oral administration og 40% - 60% gennem sublingual administration. Første-pass-effekten i leveren er betydelig. Den maksimale serumkoncentration nås 1 time efter at have taget medicinen, og effekten af ​​en enkelt dosis varer for 2 - 4 timer. Distributionsvolumen efter absorption er 2 - 4 l/kg, clearancehastigheden er 2 - 4 l/min, og halveringstiden er ca. 1 time. Efter denitrering dannes 2-mononitrat (15% - 25%) og 5-mononitrat (75% {{21}%) og begge har biologiske aktiviteter. Aktiviteten af ​​5 -mononitrat er stærkere med et halvt liv på 5 timer. Efter denitrering i serumet dannes og er isosorbid (ca. 37%) og D - sorbitol (ca. 7%) dannet og udskilles i urinen. Derudover udskilles 25% i form af glukuronsyre, 2% udskilles i sin oprindelige form, og mindre end 1% udskilles i fæces. Metabolitterne af 5-mononitrat har ingen vasodilerende virkning.
【Opbevaring】 forseglet.
【Pakke】 Oralt fast stof, pakket i polyethylenflaske med høj densitet, 100 tabletter pr. Flaske, en flaske pr. Kasse.
【Gyldighed】 36 måneder.
【Standard】 ch.p . 2020, supplerende udgave 1.
【Lægemiddelgodkendelsesnummer】 Guoyao Zhunzi H12020816.